Dapagliflozin

Dapagliflozin er et lægemiddel til behandling af type 2 diabetes. Den blev udviklet af Bristol-Myers Squibb i partnerskab med AstraZeneca.

Godkendelser

I juli 2011 en amerikanske Food and Drug Administration udvalg anbefales mod godkendelse indtil forelå flere data.

FDA godkendt dapagliflozin den 8. januar 2014 for glykæmisk kontrol, sammen med diæt og motion, til voksne med type 2-diabetes. FDA godkendte kombinationen produkt dapagliflozin og metforminhydrochlorid udvidet-release, kaldet Xigduo XR, i oktober 2014.

I april 2012, Udvalget for Lægemidler til Mennesker for Det Europæiske Lægemiddelagentur har udstedt en positiv udtalelse om lægemidlet. Det er nu markedsføres i en række europæiske lande, herunder Storbritannien og Tyskland.

Dapagliflozin metode til handling potentielt kunne være effektiv til behandling af begge typer af diabetes og andre tilstande, der medfører hyperglykæmi. Kliniske forsøg for at vurdere effektiviteten for patienter med type 1-diabetes er i gang.

Virkningsmekanisme

Dapagliflozin hæmmer subtype 2 af natrium-glucose transport proteiner, der er ansvarlig for mindst 90% af glucosen reabsorption i nyrerne. Blokering denne transportør mekanisme forårsager blodsukkeret til at blive elimineret gennem urinen. I kliniske forsøg dapagliflozin sænkede HbA1c med 0,90 procentpoint, når føjet til metformin.

Bivirkninger

Da dapagliflozin fører til tunge glukosuri det kan føre til hurtig vægttab og træthed. Glucosen fungerer som et osmotisk vanddrivende, som kan føre til dehydrering. Den øgede mængde af glucose i urinen kan også forværre infektioner allerede forbundet med diabetes, især urinvejsinfektioner og drosler. Dapagliflozin er også forbundet med hypotensive reaktioner.

Selektivitet

IC50 for SGLT2 er mindre end en tusindedel af IC50 for SGLT1, således at lægemidlet ikke forstyrrer den intestinale glucoseabsorption.

  0   0
Forrige artikel Alexander Hyde
Næste artikel Caribbean Motel

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha