Bretylium

FONT SIZE:
fontsize_dec
fontsize_inc
Maj 14, 2016 Rolf Brandrud B 0 0

Bretylium er et antiarytmisk middel. Det blokerer frigivelsen af ​​noradrenalin fra nerveender. I realiteten det nedsætter output fra det perifere sympatiske nervesystem. Det virker ved at blokere K-kanaler og betragtes som en klasse III-antiarytmisk. Dosis er virkningerne 5-10 mg / kg og side er hypertension efterfulgt af hypotension og ventrikulær ektopi.

Oprindeligt indført i 1959 til behandling af hypertension. Dens anvendelse som et antiarytmisk for ventrikulær fibrilation blev opdaget og patenteret af Marvin Bacaner i 1969 ved University of Minnesota.

American Heart Association fjernet Bretylium fra deres ECC / ACC retningslinjer 2000 på grund af sin udokumenterede effekt og igangværende forsyningsproblemer. Mange har citeret disse forsyningsproblemer som et spørgsmål om råstoffer, der er nødvendige i produktionen af ​​Bretylium. Ved udgivelsen af ​​AHA 2005 ECC / ACC retningslinjer er der ingen omtale af Bretylium, og det er stort set utilgængelig i det meste af verden.

Som af 8 Juni 2011 Bretylium Tosylat permanent ikke længere tilgængelig i USA efter anmodning fra Hospira Inc. at trække sin NDA fra markedet. Bretylium vil forblive på FDAs udgået stof liste siden sin tilbagetrækning var ikke resultatet af en sikkerhed eller effektivitet bekymring.

Anvendelser

Det blev brugt i akut medicin, kardiologi, og andre specialiteter gennem 1980'erne 1990'erne til akut forvaltning af ventrikulær takykardi og ventrikelflimren refraktære over for andre første linje behandlinger såsom defibrillering eller lidocain.

Det er kontraindiceret hos patienter med AV-hjerte blok eller digoxin toksicitet.

Bretylium bør kun bruges i en ICU eller Emergency indstilling afdelingen og bør ikke bruges andre steder på grund af dens dramatiske aktioner og dens fremherskende bivirkning af hypotension.

Eksperimentelle anvendelser

Det anvendes i fysiologisk og farmakologisk forskning som en inhibitor af sympatiske transmission. Dets virkningsmekanisme er hæmning af neurotrasmitter løsladelse fra sympatiske nerveender, både af hæmning af aktionspotentialer i nerveender og andre mekanismer. Dets specificitet for sympatiske nerver opnås, fordi det er et substrat for noradrenalintransporteren; dermed, det ophobes inde nerveender, som har denne transporter.

Syntese

  0   0
Forrige artikel Eje Elgh
Næste artikel Dobbelt formål pistol

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha