Bitopertin

Bitopertin er en glycin reuptake hæmmer, som var under udvikling ved Roche som et supplement til antipsykotika til behandling af vedvarende negative symptomer eller suboptimalt kontrollerede positive symptomer forbundet med skizofreni. Forskning i denne indikation er i vidt omfang blevet standset som følge af skuffende forsøgsresultater, men Roche fortsætter med at udvikle bitopertin til behandling af obsessiv-kompulsiv sygdom.

Bitopertin er en glycintransporteren 1 inhibitor, der øger niveauet af neurotransmitteren glycin ved at hæmme dets reuptake fra den synaptiske kløft. Glycin fungerer som et nødvendigt co-agonist sammen med glutamat ved N-methyl-D-aspartat-receptorer. Dysfunktion af NMDA-receptorer kan spille en vigtig rolle i patogenesen af ​​skizofreni og modulering af glutamaterge signalering via forøgede koncentrationer af glycin i den synaptiske kløft kan bidrage potensere NMDA-receptorfunktion og forbedre symptomerne på skizofreni.

I et fase II proof-of-concept studie patienter på bitopertin oplevede en markant forbedring i ændringen af ​​Negative Symptom Factor Resultat fra baseline inden for 8 uger. Desuden 83% af patienterne på bitopertin beskrev en forbedring af negative symptomer på CGI-I1 vs 66% for placebo.

I januar 2014 Roche rapporterede, at bitopertin undladt at opfylde sine endepunkter i to fase III-forsøg vurdere dets effektivitet i at reducere negative symptomer på skizofreni. Efterfølgende i april 2014 bekendtgjorde Roche, at det var ophørende alle sine fase III forsøg med bitopertin for skizofreni med undtagelse af én.

Selvom Roche stort set har indstillet sine studier af bitopertin for skizofreni, er det også undersøge lægemiddel i behandlingen af ​​obsessiv-kompulsiv sygdom, og fortsætter sin udvikling for denne indikation. I august 2014 bitopertin er i fase II kliniske forsøg med OCD.

  0   0
Forrige artikel Cyathea Baileyana
Næste artikel Danmark og Indien

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha