Aliskiren

Aliskiren er den første i en klasse af lægemidler kaldet direkte reninhæmmere. Dens nuværende licens indikation er essentiel hypertension. Mens anvendt for højt blodtryk andre bedre undersøgte medicin er typisk anbefales på grund af bekymringer højere bivirkninger og mindre tegn på gavn.

I december 2011, Novartis standset en klinisk afprøvning af lægemidlet efter opdager øget forekomst af fatal slagtilfælde, nyre komplikationer, blod kalium høje, og lavt blodtryk hos personer med diabetes og nedsat nyrefunktion.

Som et resultat, i april 20, 2012:

  • En ny kontraindikation blev tilføjet til etiketten om brug af aliskiren med angiotensin-receptor-blokkere eller ACE-hæmmere hos patienter med diabetes på grund af risikoen for nedsat nyrefunktion, lavt blodtryk, og høje niveauer af kalium i blodet.
  • En advarsel for at undgå brug af aliskiren med ARB'er eller ACE-hæmmere blev også tilføjet for patienter med moderat til svær nedsat nyrefunktion.

Aliskiren blev udviklet af de schweiziske farmaceutiske virksomheder Novartis og Speedel.

Medicinske anvendelser

Mens anvendt for højt blodtryk andre bedre undersøgte medikamenter er typisk anbefales. Prescrire har udtalt, at aliskiren er potentielt mere skadelig end gavnlig og dermed liste det fra 2014 som en medicin til at undgå.

Virkningsmekanisme

Renin, det første enzym i renin-angiotensin-aldosteron-systemet, spiller en rolle i regulering af blodtrykket. Det spalter angiotensinogen til angiotensin I, som på sin side omdannes ved angiotensinkonverterende enzym til angiotensin II. Angiotensin II har både direkte og indirekte virkninger på blodtrykket. Det direkte forårsager arterielle glatte muskulatur til at trække sig sammen, hvilket fører til vasokonstriktion og øget blodtryk. Angiotensin II stimulerer også produktionen af ​​aldosteron fra binyrebarken, hvilket bevirker, at tubuliene i nyrerne til at øge reabsorption af natrium, med vand efter og derved øge plasmavolumen og dermed blodtrykket. Aliskiren binder til S3 bindingssted renin, afgørende for dets aktivitet. Binding til denne lomme forhindrer omdannelsen af ​​angiotensinogen til angiotensin I. Aliskiren er også tilgængelig som kombinationsbehandling med hydrochlorthiazid.

Bivirkninger

  • Angioødem
  • Forhøjet kalium niveau
  • Lavt blodtryk
  • Diarré og andre symptomer GI
  • Hovedpine
  • Svimmelhed
  • Hoste
  • Udslæt
  • Forhøjede urinsyre, gigt og nyresten

Kontraindikationer

  • Graviditet: Andre lægemidler såsom ACE-hæmmere, også virker på renin-angiotensin-systemet, er blevet forbundet med føtale misdannelser og dødsfald hos nyfødte.
  • Amning: Under dyreforsøg, er lægemidlet blevet fundet til stede i mælk.
  • Aliskiren har vist sig at øge sandsynligheden for uheldige kardiovaskulære resultater hos patienter med diabetes og nyrer eller hjertesygdomme.

Lægemiddelinteraktioner

Aliskiren er en mindre substrat af CYP3A4 og, endnu vigtigere, P-glycoprotein:

  • Det reducerer koncentrationen furosemid blod.
  • Atorvastatin kan øge koncentrationen i blodet, men der er behov for dosisjustering.
  • På grund af mulig interaktion med ciclosporin, er brugen af ​​ciclosporin og aliskiren samtidig kontraindiceret.
  • Der bør udvises forsigtighed, hvis aliskiren gives sammen med ketoconazol eller andre moderate P-glycoprotein hæmmere.
  • Anbefalinger er blevet gjort for at stoppe ordinere aliskiren-holdige medicin til patienter med diabetes eller med moderat til alvorlig nedsat nyrefunktion, som også tager en ACE-hæmmer eller ARB, og bør overveje alternativ antihypertensiv behandling efter behov.

Grundlag for design

Mange lægemidler kontrollere blodtrykket ved at forstyrre angiotensin eller aldosteron. Men når disse lægemidler anvendes kronisk, kroppen øger renin produktion, som driver blodtrykket op igen. Derfor har lægerne været på udkig efter et lægemiddel til at hæmme renin direkte. Aliskiren er det første lægemiddel til at gøre det.

  0   0
Næste artikel Forfatning Chile

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha