Adrenalone

Adrenalone er en adrenerg agonist anvendes som et topisk vasokonstriktor og hæmostatisk. Tidligere blev det også anvendt til at forlænge virkningen af ​​lokalanæstetika. Det er ketonen form af epinephrin. I modsætning til adrenalin, adrenalone primært virker på alfa-1-adrenerge receptorer, men har ringe affinitet til beta-receptorer. Det stof er i vid udstrækning forældet, bliver afløst af andre hæmostatika såsom thrombin, fibrinogen, og vasopressin analoger.

Kontraindikationer og interaktioner

Adrenalone stopper ikke blødning fra store blodkar. Det er ikke godkendt til systemisk brug. Kombination med antithrombotika er ikke nyttige, fordi de er i strid virkningen af ​​adrenalone.

Bivirkninger

Vasokonstriktion ved adrenalone kan føre til lokal nekrose.

Graviditet og amning

Adrenalone udskilles i modermælk, men bivirkninger er usandsynligt på grund af sin meget lave systemisk resorption.

Kemiske egenskaber

Adrenalone er et derivat af adrenalin, der alkoholfunktionen erstattet med en keton. Som følge heraf er det ikke optisk aktiv mere.

Opløselighed i vand, ethanol og diethylether er lav. Stoffet anvendes typisk i form af hydrochloridet, et hvidt krystallinsk pulver, der smager bittert og let syrlig og er opløselig i vand og 94% ethanol. Smeltepunktet af hydrochloridet er 243 ° C.

Farmakologi

Efter lokal applikation, der kun spor af adrenalone findes i blodet, hvilket delvist er en følge af vasokonstriktion forårsaget af lægemidlet via alfa-1-adrenerge receptorer. I en farmakologisk model, har hypertensiv foranstaltninger vist sig at være ca. 0,5% højere end adrenalin ved ækvivalente plasmakoncentrationer. Derfor er det usandsynligt, systemiske virkninger.

Ligesom epinephrin, er adrenalone metaboliseres af catechol-O-methyl transferase, hvilket gav 3O-methyladrenalone, der på sin side er N-demethylized af monoaminoxidase. Alternativt kan det først undergå metabolisering af MAO og derefter af COMT; i begge tilfælde er den resulterende 3O-methyl-N-demethyladrenalone konjugeret til sulfat eller glucuronid og udskilles via nyrerne. Ingen reduktion til adrenalin er blevet observeret in vivo.

  0   0
Forrige artikel Connie Haines
Næste artikel 1202

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha