18-Methoxycoronaridine

-18-Methoxycoronaridine er et derivat af ibogain opfundet i 1996 af forskerholdet omkring farmakolog Stanley D. Glick fra Albany Medical College og kemikeren Martin E. Kuehne fra University of Vermont. I dyreforsøg har det vist sig at være effektiv til at reducere selvadministration af morfin, kokain, metamfetamin, nikotin og saccharose. 18-MC er en α3β4 nikotinsyre antagonist, og i modsætning til ibogain, har ingen affinitet på α4β2 subtype eller ved NMDA-kanaler eller ved serotonin transporteren og har reduceret affinitet for natriumkanaler og for σ receptoren, men bevarer beskeden affinitet for u-opioidreceptorer-hvor det virker som en antagonist, og K-opioidreceptorer. De steder i aktion i hjernen omfatter den mediale habenula, interpeduncular kerne, dorsolaterale tegmentum og basolaterale amygdala. Det har også vist sig at producere anorektiske effekter i fede rotter, sandsynligvis på grund af de samme handlinger på belønning system, som ligger til grund for anti-vanedannende virkninger mod stofmisbrug.

18-MC er i de tidlige stadier af menneskets kontrollere af Savant HWP. I 2002 forskerholdet begyndte at forsøge at rejse midler til menneskelige forsøg, men var ude af stand til at sikre den anslåede $ 5000000 behov. I januar 2010 obiter Research, en kemisk producent i Champaign, Illinois, underskrev et patent licens med Albany Medical College og University of Vermont tillader dem ret til at syntetisere og markedsføre 18-MC og andre kongenere. National Institute on Drug Abuse gav en 6,5 millioner $ tilskud i 2012 til Californien baseret stof udvikler selskab Savant HWP til menneskelige forsøg.

Der er også blevet udviklet en række derivater af 18-MC, med flere af dem er overlegen i forhold til 18-MC selv, methoxyethyl congener ME-18-MC er mere potent end 18-MC, men med samme effekt, og methylamino analog 18 -Mac være mere effektiv end 18-MC, men med omkring den samme styrke. Disse forbindelser blev også vist sig at virke som selektive α3β4 nicotin-acetylcholin-antagonister, med ringe eller ingen virkning på NMDA-receptorer.

  0   0
Næste artikel Despotate af Epirus

Kommentarer - 0

Ingen kommentar

Tilføj en kommentar

smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile smile smile smile smile
smile smile smile smile
Tegn tilbage: 3000
captcha